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专题│雾化吸入与雾化粒径沉降位置研究

发布日期: 2019-07-12 17:45:42

01

肺部雾化吸入给药潜力大

 

由于肺组织本身的特性,肺部吸收的速度很快,不亚于静脉注射,如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1-2min即可起平喘作用。

1、巨大的肺泡表面面积

肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成,肺泡囊的数目估计达3ー4亿,总表面积可达70-100㎡,为体表面积的25倍。

 

2、肺泡组织较薄

肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成。

 

3、丰富的毛细血管网

这些肺泡囊细胞紧靠着致密的毛管血管网(毛细血管总表面积约90㎡,且血流量大),细胞壁或毛细管壁的厚度只有0.5-1m,因此肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位,药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。

02

雾化粒径大小与肺部沉降位置

 

粒径是影响肺部沉积性能的主要因素。粒径的大小显著影响了吸入颗粒在肺部沉积的位置和分布情况。

1、 William Glover等通过放射性同位素示踪法研究发现:药物粒子在肺部的沉积量和分布情况依赖于粒径大小。

2、Omars . Usmani等通过吸入给药靶向到局部呼吸道研究发现:吸入给药后,粒径越小,药物粒子的肺部沉积量越大,达到的部位越深,沉积范围越大。

3、 Zanen、里斯等人临床效果进行了探讨三种不同粒径范围(< 1μm,2- 5μm和5 - 10μm), 如图:

通过以上研究数据,我们发现药物要雾化进入肺部,其粒径最好在 2~5 μm。

粒径5~10 μm的微粒主要沉积于口咽部;粒径2~5 μm的微粒主要沉积于肺部及支气管且50%~60%沉积于肺泡;粒径太小(< 1μm),只能到达深肺部的边缘,会随呼吸呼出,因此没有治疗效果。

03

适度亲水亲脂性,雾化更吸收

 

1、要有一定的亲水性

最好能溶解于呼吸道的分泌液中,否则成为异物,对呼吸道产生刺激。

 

2、要有一定的亲脂性

物质从肺部吸收是被动扩散,吸收速率与药物的分子量及脂溶性有关。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收,少部分由小孔吸收,故油/水分配系数大的药物、吸收速度也快。

04

雾化吸入常见用药误区

 

1、非雾化剂型可以用作雾化制剂使用

 

非雾化制剂的药物无法达到雾化颗粒要求,无法通过呼吸道清除,可能在肺部沉积,从而增加肺部感染的发生率,不推荐雾化使用。

 

常见的静脉制剂中含防腐剂(如:酚、亚硝酸盐等),吸入后可诱发哮喘发作(非吸入型药物所含辅料对呼吸道的刺激)。

2、常见不宜做雾化治疗的注射剂

 

地塞米松注射液:脂溶性低、水溶性高,与气道黏膜组织结合较少;粒径大,肺内沉积率低;

 

庆大霉素注射液:气道药物浓度过低,达不到抗感染的目的,细菌长期处于亚抑菌状态,产生耐药,同时可刺激气道上皮,加重上皮炎症反应;

 

α-糜蛋白酶注射剂:对视网膜毒性较强,雾化时接触眼睛容易造成损伤;遇血液迅速失活,不能用于咽部、肺部手术患者;有报道该药对肺组织有损伤,吸人气道内可致炎症加重并诱发哮喘;

 

氨溴索注射液:含防腐剂,吸入后可能诱发支气管哮喘发作。

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